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Ponencia
 

Nα-arilsulfonil histaminas como potentes y selectivos inhibidores de β-glucosidasa


Por:
Osella, María Universidad Nacional de Rosario

Colaboradores:
Ramallo Ayelen Orientador/a
Salazar, Mario Orientador/a

Publicado en: 2018

Este trabajo forma parte del evento:
Jornadas de Jóvenes Investigadores AUGM (26º : 2018 : Mendoza, Argentina)
A 100 años de la Reforma Universitaria: saber te hace libre

Realizado en la fecha: 17, 18 y 19 de Octubre de 2018
Parte de la mesa: 020 Eje temático nº 20: Productos Naturales Bioactivos y sus Aplicaciones


Resumen:
Español

Nα-bencensulfonil histamina, un nuevo inhibidor de β-glucosidasa semi-sintético, se obtuvo del fraccionamiento bioguiado de un extracto químicamente modificado de urtica urens L. preparado por reacción con cloruro de bencensulfonilo. Este compuesto resultó ser tres veces más activo que Nα,Nτ-di-bencensulfonil histamina, previamente aislado del mismo extracto. Con el objetivo de identificar mejores inhibidores de β-glucosidasa, se preparó una serie de análogos mono- y di-arilsulfonil derivados de histamina. Los compuestos di-sustituídos se prepararon por reacción entre histamina y una variedad de cloruros de arilsulfonilo; mientras que los derivados mono-sustituídos fueron generados por desprotección selectiva de los correspondientes di-arilsulfonil derivados. Estudios biológicos revelaron inhibición de β-glucosidasa por parte de los Nα-arilsulfonil derivados con IC50 en el rango micromolar en el orden del inhibidro de referencia, siendo Nα-4fluorobencensulfonil histamina el más potente. Sumado a esto, este inhibidor, reversible y competitivo, presentó una buena selectividad de inhibición de β-glucosidasa con respecto a otras enzimas, incluidas α-glucosidasa



Disciplinas:
Ciencias e Investigación - Ciencias agrarias


Palabras clave :
Extractos vegetales - Nα-bencensulfonil histamina


Descriptores:
URTICA URENS - SULFONILACIÓN - Β-GLUCOSIDASA




Cómo citar este trabajo:


Osella, María. (2018). Nα-arilsulfonil histaminas como potentes y selectivos inhibidores de β-glucosidasa.
Ponencia Mendoza, .
Dirección URL del informe: /12836.
Fecha de consulta del artículo: 26/10/20.
 
 


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